Otimização da radiomarcação do PSMA I&T com 177Lu

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DOI:

https://doi.org/10.15392/2319-0612.2024.2690

Palavras-chave:

Radiomarcação 1, PSMA I&T 2, Otimização 3, Lutecio-177 4

Resumo

O câncer de próstata (CaP) é o segundo tipo mais comum de câncer em homens e a quinta causa de mortalidade no mundo. O câncer de próstata metastático está associado a um pior prognóstico e à diminuição da expectativa de vida. O antígeno de membrana específico da próstata (PSMA) é uma glicoproteína transmembrana tipo II que é ancorada na membrana da célula epitelial da próstata, superexpressa no câncer de próstata, aumentada em pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração (mCRPC) e com um consenso de que seu nível de expressão está correlacionado à malignidade da doença. O PSMA-I&T-177Lu se destaca por ser um radiofármaco promissor para terapia do câncer de próstata, com base na ligação específica do grupo farmacosfórico Glu-urea-Lys desse radiofármaco ao PSMA. O presente trabalho teve como objetivo determinar as condições mais favoráveis ​​para marcação de PSMA-I&T com lutécio-177 de baixa atividade específica (c.a), avaliando a influência da razão molar, pH do tampão, temperatura e tempo de reação a fim de obter um radiofármaco com porcentagem de pureza radioquímica alta (%PR ≥ 95%) sem a necessidade da etapa de purificação final. A porcentagem de pureza radioquímica foi avaliada por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) e Cromatografia em Camada Delgada com Sílica Gel (CCD-SG). Os resultados obtidos com este trabalho possibilitaram definir e padronizar a melhor condição para radiomarcação de PSMA-I&T com 177Lu de baixa atividade específica.

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Referências

[1] GLOBOCAN 2022. Global Cancer Observatory. Disponível em: https://gco.iarc.fr. Acesso em 20 Mar. 2024.)

[2] MORBECK, I. A. P., GADIA, R., CHAVES, N. R., SANTOS, M. Câncer de próstata. Diretrizes Oncológicas. p. 1-24, 2019. Disponível em: https://diretrizesoncologicas.com.br/wpcontent/uploads/2019/10/Diretrizes-oncologicas_separata_Prostata.pdf. Acesso em 20 mar 2024.

[3] CHATALIC, K. LS. et al., Towards Personalized Treatment of Prostate Cancer: PSMA I&T, a Promising Prostate-Specific Membrane Antigen, Targeted Theranostic Agent Theranostics, vol. 6, 18387640. p. 849-861, 2016.

[4] BAUM, R.P. et al., 177Lu -Labeled Prostate-Specific Membrane Antigen Radioligand Therapy of Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Safety and Efficacy, Journal of Nuclear Medicine, vol. 57, p. 1006–1013, 2016.

[5] WEINEISEN, M et. al., 68Ga- and 177Lu -Labeled PSMA I&T: Optimization of a PSMA-Targeted Theranostic Concept and First Proof-of-Concept Human Studies, Journal of Nuclear Medicine, vol. 56, p.1169–1176, 2015.

[6] VYAS M., LIM, R., FAGAN, J., CHANDRASHEKCAR, R., Stability matters: Radiochemical Stability of Therapeutic Radiopharmaceutical 177Lu -PSMA I&T., Journal of Nuclear Medicine Technology, vol. 50, p. 244-247, 2022.

[7] MALIK, N. et al., Radiofluorination of PSMA-HBED via AI(18)F(2+) Chelation and Biological Evaluations In Vitro. Molecular Imaging and Biology, vol.17, p. 777-785, 2015.

[8] RUANGMA A., KIJPRAYOON, S., NGOKPOL, S., PSMA for PET imaging of prostate cancer. The Bangkok Medical Journal, vol. 14, p. 95, 2018.

[9] DI LORIO, V. et al., Production and Quality Control of [177Lu] Lu-PSMA-I&T: Development of an Investigational Medicinal Product Dossier for Clinical Trials. Molecules, vol.27, p.4143-4158, 2022.

[10] CHAKRABORTY S, S., et al., Prospects of medium specific activity 177Lu in targeted therapy of prostate cancer using 177Lu -labeled PSMA inhibitor. Journal of Labelled Componds and Radiopharmaceutical, vol. 59, p. 364-371, 2016.

[11] ZALUTSKY, M.R. Radionuclide Therapy. In: VÉRTES, A.; NAGY, S.; ZOLTÁN, K. Handbook of Nuclear Chemistry. Netherlands: Kluwer Academic Publishers, v. 4, p. 315-348, 2003.

[12] BOAS, C. A. W. V., et al., In vitro and in vivo response of PSMA-617 radiolabeled with CA and NCA lutetium-177, Applied Radiation and Isotopes, vol. 180, p 1-7, 2022.

[13] DASH, A.; PILLAI, M.R.A.; KNAPP, F.F.JR.; Production of (177) Lu for Targeted Radionuclide Therapy: Available Options. Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Vol 49, p. 85-107, 2015.

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Publicado

02-06-2025

Como Citar

Otimização da radiomarcação do PSMA I&T com 177Lu. Brazilian Journal of Radiation Sciences, Rio de Janeiro, Brazil, v. 12, n. 4A (Suppl.), p. e2690, 2025. DOI: 10.15392/2319-0612.2024.2690. Disponível em: https://bjrs.org.br/revista/index.php/REVISTA/article/view/2690. Acesso em: 17 jul. 2025.